GnRHa用法大盘点 原来商业用途那么多

促新功能腺体内增生释放内增生N-（gonadotrophin releasing hormone ogue，GnRHa）是一种人工合成的促新功能腺体内增生释放内增生，其品种包括促新功能腺体内增生释放内增生激动剂 （gonadotropin releasing hormone agonist，GnRH-a）和促新功能腺体内增生释放内增生低剂量 （gonadotropin releasing hormone antagonist，GnRH-A）。目前所这两类内增生，尤其 GnRH-a，在医学上被广泛用以多种神经外科疾病的疗程。另有就 GnRH-a 和 GnRH-A 的特点和应用领域进行概要。

GnRH-a 和 GnRH-A 介绍

1. GnRH-a

（1） 发挥作用原理：情况下情况下，里面枢神经系统增生的 GnRH 可诱发卵巢增生 FSH 和 LH，进而诱发卵巢增生新功能性内增生，组合而成里面枢神经系统-卵巢-卵巢调节系统。当部份源新功能性 GnRH-a 集里面于了卵巢的 GnRH 巨噬细胞因子后，卵巢就不必对情况下 GnRH 起重排，结果里面枢神经系统-卵巢-卵巢轴被阻绝，卵巢内增生增生下降至绝经后水平。

（2） 自身特点：首次给药前期，很强「flare up」波动 (点火波动)，即短星期诱发 FSH 和 LH 升较低的发挥作用，从而使卵巢增生内增生短星期升较低，约持续 7 天。发作后卵巢新功能会完全恢复，很强情况下月经生命期的女新功能性发作后卵巢新功能的恢复约只需 6 周。

（3）不良重排：主要导致的低雌内增生血症有关副作用，处方后病患者可日前所出另有绝经期副作用，如潮热、出汗、烦躁、失眠、心理不平稳、大不如前所、关节疼痛以及骨质疏松等。

（4）常见制剂：戈舍瑞林（诺雷德）、曲谱瑞林（）和亮丙瑞林（抑那通）。

2. GnRH-A

（1）发挥作用原理：主要通过更快速竞争新功能性结合 GnRH 巨噬细胞因子结合来阻绝 GnRH 与其巨噬细胞因子结合，从而阻绝半胱氨酸复合物的形成和信号的传递，从而抑止 LH 及 FSH 的释放。

（2）自身特点：不遭遇「flare-up」波动。很强灵活新功能性，可应用领域以月经生命期的任何阶段，抑止卵巢促新功能腺体内增生的释放，起效更快、发挥作用星期粗壮，发作后卵巢新功能即迅速恢复，抑止发挥作用很强剂量依赖新功能性。

（3）不良重排：偶有恶心和发烧遭遇。可能造成肠道新功能不足，可尽量进行肠道支持疗程。

（4）常见制剂：西曲瑞克（思则凯）、克里瑞克（欧加利）。

GnRH-a 的应用领域

1. 乳房子宫异位症

GnRH-a 持续处方可抑止雌二醇的增生，从而抑止异位的乳房子宫组织的增生。可用以糖果肺部或乳房腺肌病术后开刀的预防，也可以用以乳房腺肌病的保守疗程，可采用 GnRH-a 使腺肌瘤较小，为放到「曼月乐」创造条件。用法：在月经生命期的 1～5 天采用，每次 1 支，每 4 周针头一次，一般最多采用 6 个月。

2. 乳房肌瘤

乳房肌瘤病患者采用 GnRH-a，可使瘤压强较小，下降乳房脏器，从而适度治疗的出台。同时，GnRH-a 采用还能够减少乳房肌瘤病患者的贫血情况。但是，对于乳房肌瘤的保守新功能性疗程，GnRH-a 只能暂时新功能性使肌瘤压强较小，一般发作后会继续变小。但是对于 40 岁以上，接近绝经的乳房肌瘤病患者，GnRH-a 有一定的采用价值。方法：对于乳房肌瘤术前所的疗程，在月经生命期的 1～5 天采用，每 4 周针头一次，每次 1 支，疗程为 3 个月。

3.辅助生殖

最初的辅助生育电子技术常常由于内源新功能性的 LH 较低峰随之而来许多促排卵生命期由于；也卵泡以致于破裂而重新考虑。随着 GnRH 激动剂的采用，有效地避开了这种另有象的遭遇。由于抑止了内源新功能性 LH 峰的日前所出另有，使卵泡的退化同步化，卵子的质量更快，也突出提较低了受孕部将。促排卵的方法包括：GnRH-a 短可行性、GnRH-a 超短可行性、GnRH-a 粗壮可行性和 GnRH-a 超粗壮可行性。

4. 异常乳房发炎

乳房子宫切除术是适应于制剂疗程强制执行、不愿或不适合乳房切除的病患者。术前所采用 GnRH-a 可使乳房子宫走下坡、乳房压强较小、下降肾脏其会，使治疗星期缩粗壮，发炎下降，易于治疗，减少治疗的安全新功能性，且可在月经生命期任何前期进行。用法：GnRH-a 每 28 天采用一次，疗程 1～3 次。

5. 新功能性早熟

新功能性早熟是指女童在 8 岁前所、男童在 9 岁前所呈另有第二新功能性征退化的异常新功能性疾病。里面枢新功能性新功能性早熟是由于里面枢神经系统减少了 GnRH 的增生和释放量，日前所激活新功能腺体轴新功能，随之而来新功能腺体退化和增生新功能性内增生，使内部份生殖器退化和第二新功能性征的出另有。GnRH-a 可抑止卵巢促新功能腺体内增生的增生亢进，表另有为雌二醇或睾酮的增生的抑止、LH 峰值降低以及身较低年龄/骨龄比例的提较低。一般用法：按体重一次 50 µg/kg，每 4 周针头一次。

6. 多囊卵巢症

应用领域 GnRH-a 后可抑止卵巢新功能腺体轴，使雄内增生的水平降到极低，随之而来闭经和乳房子宫走下坡等，同时极大地减少多囊卵巢症病患者的粗毛、屏东内增生血症、不排卵和不情况下的促新功能腺体内增生恶新功能性循环。而对于接受了克罗米芬疗程后仍未排卵或未孕期的多囊卵巢症病患者，在进行促新功能腺体内增生疗程的同时少量加用 GnRH-a，可降低卵巢的可能会诱发和多胎孕期的小心。

7. 卵巢早衰

肌肉注射在疗程恶新功能性的同时也给病患者随之而来卵巢新功能的损坏，从而随之而来女新功能性生殖能力的丧失、内增生新功能不良和卵巢早衰的遭遇。因此，在肌肉注射的同时确保女新功能性的卵巢新功能至关不可或缺。研究工作发另有：GnRH-a 可以用以肌肉注射病患者的卵巢确保，避开卵巢早衰的遭遇。2015 年 3 月《新英格兰杂志》一篇研究工作报道，戈舍瑞林能够下降乳腺癌病患者肌肉注射所致的卵巢早衰的遭遇。

都有的是，GnRH-a 最初采用的 1～2 两星期点火波动，可促使完整卵泡退化为成熟卵泡（即瓦解活跃的巨噬细胞），而肌肉注射制剂恰恰发挥作用以瓦解活跃的巨噬细胞更为敏感，减少了对卵巢的烧伤。为了避开点火波动，应尽可能在肌肉注射前所 1～2 周采用 GnRH-a，才能够发挥 GnRH-a 合理的短星期的抑止促新功能腺体内增生的增生发挥作用。

8. 肺癌

促新功能腺体内增生理论忽视，促新功能腺体内增生在进肺癌的遭遇和的发展里面很强不可或缺发挥作用。研究工作显示：约 80% 以上的腺体新功能性肺癌表示 GnRH 巨噬细胞因子，使 GnRH -a 疗程肺癌被选为可能。GnRH-a 除了通过抑止里面枢神经系统-卵巢-新功能腺体轴间接抑止肺癌的遭遇的发展部份，还通过癌巨噬细胞上 GnRH 巨噬细胞因子酪氨酸，直接抑止癌巨噬细胞的增生、诱导细胞死亡等，并且运用 GnRH N-对癌巨噬细胞的靶波动，将其作为巨噬细胞致病小分子，可提较低巨噬细胞致病的功效，降低肌肉注射制剂的毒副发挥作用。

9. 乳房CPA

乳房CPA的遭遇与雌内增生密切相关，特别是 I 标准型乳房CPA。情况下乳房子宫和乳房CPA组织里面均有 GnRH 巨噬细胞因子的表示。研究工作发另有：GnRHa 能够抑止乳房CPA巨噬细胞的增生和转移，对晚期或开刀的乳房CPA辅助疗程有 13%～27% 的减缓部将。

GnRH-A 的应用领域

辅助生殖

GnRH-A 能够抑止日前所出另有的内源新功能性 LH 峰的控制新功能性卵巢诱发，很强采用方便、促排卵星期粗壮、促排卵处方少且无「点火」波动、不会产生肺部、延续卵巢重排新功能性、突出降低 OHSS 遭遇部将等特点。用法：在得不到促新功能腺体内增生超促排卵后的第 5-7 日加用 GnRH-A，常处方剂有 0.25 mg 和 3 mg 两种，3 mg 药剂针头后如 72 h 后仍未针头 hCG 肇因排卵，只需得不到第 2 次处方。0.25 mg 药剂只需每日采用至针头 hCG 日。

的有：

（1） 谢幸, 苟文丽. 神经外科研读 [M]. 杭州: 人民卫生出版社,2015.

（2） 张超, 刘欣燕. GnRH-a 的医学应用领域进展 [J]. 里面国神经外科医学杂志,2007,8(3):229-231.

（3）张里面书, 姚兵. GnRH N-的医学应用领域 [J]. 放射免疫研读杂志,2008,21(4):338-339.

（4） Moore H C, Unger J M. Goserelin for ovarian protection during breast-cancer adjuvant chemotherapy. N Engl J Med 2015;372(10):923-32.

编辑： 较低瑞秋